Метформин Канон тб п/о плен 1000 мг N 60
Россия,
Канонфарма продакшн ЗАО
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Описание
Состав
- 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
- активное вещество: метформина гидрохлорид 1000 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 54 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) 16 мг, натрия стеарилфумарат 6 мг, повидон 94 мг, тальк 6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 6000) 24 мг;
- состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 36 мг, в том числе: поливиниловый спирт 16,884 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 8,496 мг, титана диоксид 4,356 мг, тальк 6,264 мг.
Общее описание
- Гипогликемическое средство группы бигуанидов для перорального применения
Особые условия
- В период лечения метформином необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды.
- Пациента следует предупредить о необходимости прекратить прием препарата и обратиться к врачу при появлении рвоты, болей в животе, мышечных болей, общей слабости и сильного недомогания. Данные симптомы могут быть признаком начинающегося лактоацидоза.
- Метформин следует отменить за 48 ч до и 48 ч после проведения рентгенологического исследования (в том числе урографии, внутривенной ангиографии) с использованием рентгеноконтрастных препаратов.
- Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем следует определять концентрацию креатинина: у пациентов с сохраненной функцией почек 1 раз в год; у пациентов с пониженным КК и у пожилых пациентов - 2-4 раза в год.
- Особую осторожность следует проявлять при нарушении функции почек, например, в начальный период терапии антигипертензивными средствами, диуретиками, НПВП.
- Следует проинформировать пациента о необходимости обращения к врачу при появлении симптомов бронхо-легочной инфекции или инфекционного заболевания мочеполовых органов.
- На фоне применения метформина следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с повышенным риском развития гипогликемии и дисульфирамоподобного эффекта.
- Гиповитаминоз B12 при приеме метформина обусловлен нарушением всасывания и имеет обратимый характер. При отмене препарата признаки гиповитаминоза B12 быстро исчезают.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
- Монотерапия метформином не вызывает гипогликемии и поэтому не влияет на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.
- При применении метформина с другими гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины, инсулином и т.д.) возможно развитие гипогликемических состояний, при которых ухудшается способность к управлению автотранспортом и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
- Противопоказанные комбинации
- Радиологические исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов может вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение метформина следует отменить за 48 ч до и не возобновлять ранее 48 ч после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных препаратов.
- Нерекомендуемые комбинации
- При одновременном применении метформина с алкоголем и этанолсодержащими препаратами, во время острой алкогольной интоксикации, при голодании или соблюдении низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности повышается риск развития лактоацидоза.
- Комбинации, требующие особой осторожности
- При одновременном применении метформина с даназолом возможно развитие гипергликемического эффекта. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
- Хлорпромазин в высоких дозах (100 мг/сут) уменьшает высвобождение инсулина и повышает концентрацию глюкозы в крови. При одновременном применении с нейролептиками и после прекращения их приема требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
- Глюкокортикостероиды (ГКС) при парентеральном и местном применении снижают толерантность к глюкозе и повышают концентрацию глюкозы в крови, в некоторых случаях вызывая кетоз. При необходимости применения такой комбинации и после прекращения приема ГКС требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
- При одновременном применении «петлевых» диуретиков и метформина имеется риск развития лактоацидоза из-за возможного появления функциональной почечной недостаточности.
- Применение в виде инъекций бета2-адреномиметиков снижает гипогликемическое действие метформина вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости применять инсулин.
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие антигипертензивные препараты могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
- При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой и салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.
- Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина, что необходимо учитывать при их одновременном применении.
- «Петлевые» диуретики и нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) повышают риск снижения функции почек. В этом случае необходимо соблюдать осторожность при применении метформина.
Фармакодинамика
- Метформин – пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов. У больных сахарным диабетом снижает концентрацию глюкозы в крови путем угнетения глюконеогенеза в печени, уменьшения всасывания глюкозы из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и повышения ее утилизации в тканях за счет повышения их чувствительности к инсулину (преимущественно поперечно-полосатой мускулатуры, в меньшей степени – жировой ткани). Стимулирует внутриклеточный гликогенез, активируя гликогенсинтазу. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Оказывает влияние на липидный обмен – снижает концентрацию в сыворотке крови триглицеридов, холестерина и липопротеинов низкой плотности. Стабилизирует или снижает массу тела. Оказывает фибринолитическое действие за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Фармокинетика
- После приема внутрь абсорбция метформина из ЖКТ составляет 48-52 %. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается. Абсолютная биодоступность составляет 50-60 %. Максимальная концентрация в крови (Cmax) – 2 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 1,81-2,69 ч. Метформин быстро распределяется в ткани. Проникает в эритроциты. Накапливается в слюнных железах, печени и почках. Объем распределения (для дозы 850 мг) составляет 296-1012 л. Связь с белками плазмы – незначительная. Подвергается метаболизму в очень слабой степени. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. Клиренс метформина у здоровых лиц составляет 400 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) – 6,2 ч (начальный T1/2 – от 1,7 до 3 ч, терминальный – от 9 до 17 ч). При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.
Показания
- Сахарный диабет 2 типа у взрослых (особенно у пациентов с ожирением) при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок, в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином.
- Сахарный диабет 2 типа у детей с 10-летнего возраста – как в качестве монотерапии, так и в комбинации с инсулином.
Противопоказания
- - Повышенная чувствительность к метформину или к любому вспомогательному веществу.
- - Диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома.
- - Почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин).
- - Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:
- - дегидратация (при диарее, рвоте), лихорадка, тяжелые инфекционные заболевания,
- - состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания).
- -Клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда).
- - Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»).
- - Печеночная недостаточность, нарушение функции печени.
- - Хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем.
- - Лактоацидоз, в том числе, в анамнезе.
- - Применение в течение не менее 48 ч до и 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- - Период не менее 48 ч до и 48 ч после хирургических вмешательств под общим наркозом, спинномозговой или перидуральной анестезией.
- - Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).
- - Детский возраст до 10 лет.
- С осторожностью: У лиц в возрасте старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу (повышенная опасность развития лактоацидоза).
- Применение при беременности и в период лактации:
- Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
- При планировании или возникновении беременности Метформин Канон следует отменить и применить инсулинотерапию. Пациентку следует предупредить о необходимости поставить в известность врача в случае возникновения беременности. За матерью и ребенком следует установить наблюдение.
- Неизвестно, выделяется ли метформин с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Передозировка
- Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г не наблюдалось гипогликемии, однако отмечалось развитие лактоацидоза. Ранними симптомами лактоацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, в дальнейшем может отмечаться учащение дыхания, головокружение, нарушение сознания и развитие комы.
- Лечение: В случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Побочные действия
- Со стороны центральной нервной системы: нарушение вкуса («металлический» привкус во рту).
- Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боли в животе и отсутствие аппетита.
- Возникновение данных побочных эффектов наиболее вероятно в начальный период лечения и в большинстве случаев они спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
- Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение показателей функции печени, гепатит. После отмены метформина нежелательные явления, как правило, полностью исчезают.
- Аллергические реакции: очень редко – эритема, кожный зуд, сыпь, крапивница.
- Со стороны обмена веществ: очень редко – лактоацидоз (требует отмены препарата).
- Прочие: очень редко – при длительном применении развивается гиповитаминоз B12 (в том числе мегалобластная анемия) и фолиевой кислоты (нарушение всасывания).
- Опубликованные данные показывают, что в ограниченной детской популяции в возрасте от 10 до 16 лет побочные эффекты по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.